バルプロ 酸 ab 違い。 バルプロ酸ナトリウム

バルプロ酸Na徐放B錠「トーワ」が名称変更!AとBの違いは?

バルプロ 酸 ab 違い

バルプロ酸ナトリウム製剤で催奇形性が認められているため,妊娠する可能性のある女性に使用する場合には,本剤による催奇形性について十分に説明し,本剤の使用が適切であるか慎重に判断すること。 (「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照) てんかん患者においては,連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により,てんかん重積状態があらわれることがあるので,投与を中止する場合には,徐々に減量するなど慎重に行うこと。 なお,高齢者,虚弱者の場合は特に注意すること。 片頭痛患者においては,本剤は発現した頭痛発作を緩解する薬剤ではないので,本剤投与中に頭痛発作が発現した場合には必要に応じて頭痛発作治療薬を頓用させること。 投与前にこのことを患者に十分に説明しておくこと。 片頭痛患者においては,本剤投与中は症状の経過を十分に観察し,頭痛発作発現の消失・軽減により患者の日常生活への支障がなくなったら一旦本剤の投与を中止し,投与継続の必要性について検討すること。 なお,症状の改善が認められない場合には,漫然と投与を継続しないこと。 重篤な肝障害(投与初期6ヵ月以内に多い。 )があらわれることがあるので,投与初期6ヵ月間は定期的に肝機能検査を行うなど,患者の状態を十分に観察すること。 その後も連用中は定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。 また,肝障害とともに急激な意識障害があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には,直ちに適切な処置を行うこと。 連用中は定期的に腎機能検査,血液検査を行うことが望ましい。 尿素サイクル異常症が疑われる患者においては,本剤投与前にアミノ酸分析等の検査を考慮すること。 なお,このような患者では本剤投与中は,アンモニア値の変動に注意し,十分な観察を行うこと。 眠気,注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので,本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。 相互作用 バルビツール酸剤 フェノバルビタール等 バルプロ酸の作用が減弱,バルビツール酸剤の作用が増強することがある。 バルプロ酸の血中濃度が低下する。 また,バルビツール酸剤の血中濃度を上昇させる。 フェニトイン カルバマゼピン バルプロ酸の作用が減弱,左記薬剤の作用が増強又は,減弱することがある。 バルプロ酸の血中濃度が低下する。 また,左記薬剤の血中濃度を上昇又は,低下させる。 エトスクシミド アミトリプチリン ノルトリプチリン 左記薬剤の作用が増強することがある。 左記薬剤の血中濃度を上昇させる。 クロバザム バルプロ酸の作用が増強されることがある。 機序は不明であるが,バルプロ酸の血中濃度が上昇する。 ラモトリギン 左記薬剤の消失半減期が約2倍延長するとの報告がある。 肝におけるグルクロン酸抱合が競合する。 ロラゼパム (注射剤) 左記薬剤の消失半減期が延長することがある。 肝におけるグルクロン酸抱合が競合する。 ベンゾジアゼピン系薬剤 ジアゼパム等 ワルファリンカリウム 左記薬剤の作用が増強することがある。 遊離型の左記薬剤の血中濃度を上昇させる。 サリチル酸系薬剤 アスピリン等 バルプロ酸の作用が増強されることがある。 遊離型バルプロ酸濃度が上昇する。 また,バルプロ酸の代謝が阻害される。 エリスロマイシン シメチジン バルプロ酸の作用が増強されることがある。 左記薬剤が肝チトクロームP-450による薬物代謝を抑制し,バルプロ酸の血中濃度が上昇する。 クロナゼパム アブサンス重積(欠神発作重積)があらわれたとの報告がある。 機序は不明である。 副作用 (頻度不明:先発品の副作用を参考に記載した) 劇症肝炎等の重篤な肝障害,黄疸,脂肪肝等を起こすことがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。 高アンモニア血症を伴う意識障害があらわれることがあるので,定期的にアンモニア値を測定するなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。 溶血性貧血,赤芽球癆,汎血球減少,重篤な血小板減少,顆粒球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 急性膵炎があらわれることがあるので,激しい腹痛,発熱,嘔気,嘔吐等の症状があらわれたり,膵酵素値の上昇が認められた場合には,本剤の投与を中止し,適切な処置を行うこと。 間質性腎炎,ファンコニー症候群があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。 過敏症症候群があらわれることがあるので,観察を十分に行い,初期症状として発疹,発熱がみられ,さらにリンパ節腫脹,肝機能障害,白血球増加,好酸球増多,異型リンパ球出現等の症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。 なお,発疹,発熱,肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。 脳の萎縮,認知症様症状(健忘,見当識障害,言語障害,寡動,知能低下,感情鈍麻等),パーキンソン様症状(静止時振戦,硬直,姿勢・歩行異常等)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。 なお,これらの症状が発現した例では中止により,ほとんどが1〜2ヵ月で回復している。 横紋筋融解症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビンの上昇等が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム量の増加,高張尿等があらわれた場合には水分摂取の制限等の適切な処置を行うこと。 間質性肺炎,好酸球性肺炎があらわれることがあるので,咳嗽,呼吸困難,発熱等が認められた場合には,速やかに胸部X線,胸部CT等の検査を実施すること。 間質性肺炎,好酸球性肺炎が疑われた場合には投与を中止し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。 その他の副作用 二分脊椎児を出産した母親の中に,本剤の成分を妊娠初期に投与された例が対照群より多いとの疫学的調査報告があり,また,本剤の成分を投与された母親に,心室中隔欠損等の心奇形や多指症,口蓋裂,尿道下裂等の外表奇形,その他の奇形を有する児を出産したとの報告がある。 また,特有の顔貌(前頭部突出,両眼離開,鼻根偏平,浅く長い人中溝,薄い口唇等)を有する児を出産したとする報告がみられる。 妊娠中の投与により,新生児に呼吸障害,肝障害,低フィブリノーゲン血症等があらわれることがある。 妊娠中の投与により,新生児に低血糖,退薬症候(神経過敏,過緊張,痙攣,嘔吐)があらわれるとの報告がある。 海外で実施された観察研究において,妊娠中に抗てんかん薬を投与されたてんかん患者からの出生児224例を対象に6歳時の知能指数(IQ)[平均値(95%信頼区間)]を比較した結果,バルプロ酸ナトリウムを投与されたてんかん患者からの出生児のIQ[98(95-102)]は,ラモトリギン[108(105-111)],フェニトイン[109(105-113)],カルバマゼピン[106(103-109)]を投与されたてんかん患者からの出生児のIQと比較して低かったとの報告がある。 海外で実施された観察研究において,妊娠中にバルプロ酸ナトリウムを投与された母親からの出生児508例は,バルプロ酸ナトリウムを投与されていない母親からの出生児655,107例と比較して,自閉症発症リスクが高かったとの報告がある[調整ハザード比:2. 9(95%信頼区間:1. 7-4. 9)]。 動物実験(マウス)で,バルプロ酸ナトリウムが葉酸代謝を阻害し,新生児の先天性奇形に関与する可能性があるとの報告がある。 授乳婦に投与する場合には授乳を避けさせること。 [ヒト母乳中へ移行することがある。 躁病および躁うつ病の躁状態に対する本剤の使用に際しては,急性期治療を目的としているため,原則的に血中濃度モニタリングの実施は必須ではないが,本剤の用量増減時に臨床状態の変化があった場合や,予期した治療効果が得られない場合等には,必要に応じ血中濃度のモニタリングを行い,用量調整することが望ましい。 片頭痛発作に対する本剤の使用に際しては,有効血中濃度が明確になっていないため,原則的に血中濃度モニタリングの実施は必須ではないが,本剤の用量増減時に臨床状態の悪化があった場合等には,必要に応じ血中濃度のモニタリングを行い,用量調整することが望ましい。 生物学的同等性試験 バルプロ酸ナトリウムシロップ5%「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ8mL(バルプロ酸ナトリウムとして400mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中バルプロ酸ナトリウム濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果,log 0. 80 〜log 1. 25 の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された。 61 97. 24 0. 51 19. 77 98. 14 0. 50 21. ,n=20) 血清中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 臨床成績 国内において,本効能に対する臨床成績が明確となる臨床試験は実施していない。 米国での承認取得の際に評価対象となった2種の二重盲検比較試験の成績概要は次のとおりである。 米国で,双極性障害患者179例を対象に,バルプロ酸,リチウム又はプラセボを3週間投与する二重盲検比較試験が実施された。 その結果,著明改善(躁病評価尺度で少なくとも50%以上改善した場合)を示した割合は,バルプロ酸群48%,リチウム群49%であり,バルプロ酸群及びリチウム群ともにプラセボ群25%に比べ有意に優れていた。 有害事象についてバルプロ酸群で多く発現した事象は,嘔吐及び疼痛のみであった。 米国で,リチウムに反応しないかあるいは忍容性のない36例の双極性障害患者について,プラセボを対照にバルプロ酸の安全性と有効性が二重盲検比較試験により検討された。 その結果,主要有効性評価項目である躁病評価尺度総合点中央値の変化の割合はバルプロ酸群で54%,プラセボ群で5%とバルプロ酸群で有意に優れていた。 プラセボ群に比べバルプロ酸群で有意に発現頻度の高い有害事象は認めなかった。 注意)バルプロ酸の躁病および躁うつ病の躁状態に対する,3週間以上の長期使用については,現在までの国内外の臨床試験で明確なエビデンスが得られていない。 有効成分に関する理化学的知見. Zaccara G. ,et al. , Clin. Pharmacokinet. , 15, 367, 1988. Gomez B. ,et al. , J. Clin. Pharm. & Ther. , 18, 191, 1993. Levy R. ,Shen D. , Antiepileptic Drugs,4th ed. , 605, 1995. Perucca E. ,et al. , Br. Clin. Pharmacol. , 17, 665, 1984. Gugler R. ,et al. , Eur. Clin. Pharmacol. , 12, 125, 1977. Riva R. ,et al. , Clin. Pharmacokinet. , 31, 470, 1996. Scheyer R. ,Mattson R. , Antiepileptic Drugs,4th ed. , 621, 1995. 日医工株式会社 社内資料:生物学的同等性試験. Bowden C. ,et al. , JAMA, 271, 918, 1994. Pope H. ,et al. , Arch. Gen. Psychiat. , 48, 62, 1991. 日医工株式会社 社内資料:安定性試験 作業情報.

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バルプロ酸ナトリウムSR錠200mg「アメル」の基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)|日経メディカル処方薬事典

バルプロ 酸 ab 違い

重篤な肝障害• 尿素サイクル異常症• 妊婦又は妊娠している可能性<片頭痛発作>• 原則禁止• 妊婦又は妊娠している可能性<てんかん・躁病及び躁うつ病>• 相対禁止• 妊婦又は妊娠している可能性<てんかん・躁病及び躁うつ病>• 慎重投与• 肝機能障害• 自殺企図• 薬物過敏症• 原因不明の昏睡• 原因不明の乳児死亡• 原因不明の脳症• 自殺念慮のある躁病• 尿素サイクル異常症• 自殺念慮のある躁うつ病の躁状態• 重篤な下痢• 尿素サイクル異常症• 妊娠中<てんかん・躁病及び躁うつ病>• 投与に際する指示• 妊娠中<てんかん・躁病及び躁うつ病> 薬剤名 影響 カルバペネム系抗生物質 てんかんの発作が再発 パニペネム・ベタミプロン てんかんの発作が再発 メロペネム てんかんの発作が再発 イミペネム・シラスタチン てんかんの発作が再発 ビアペネム てんかんの発作が再発 ドリペネム水和物 てんかんの発作が再発 テビペネム ピボキシル てんかんの発作が再発 バルビツール酸誘導体 バルプロ酸の作用が減弱 フェノバルビタール バルプロ酸の作用が減弱 フェニトイン バルプロ酸の作用が減弱 カルバマゼピン バルプロ酸の作用が減弱 バルビツール酸誘導体 作用が増強 フェノバルビタール 作用が増強 エトスクシミド 作用が増強 アミトリプチリン 作用が増強 ノルトリプチリン 作用が増強 ベンゾジアゼピン系化合物 作用が増強 ジアゼパム 作用が増強 ワルファリンカリウム 作用が増強 フェニトイン 作用が増強又は減弱 カルバマゼピン 作用が増強又は減弱 クロバザム バルプロ酸の作用が増強 サリチル酸製剤 バルプロ酸の作用が増強 アスピリン バルプロ酸の作用が増強 エリスロマイシン バルプロ酸の作用が増強 シメチジン バルプロ酸の作用が増強 ラモトリギン 消失半減期が約2倍延長 ロラゼパム<注射剤> 消失半減期が延長 クロナゼパム アブサンス重積<欠神発作重積>• 副作用 (添付文書全文) 各種てんかん及びてんかんに伴う性格行動障害、片頭痛発作の発症抑制:本剤の各種てんかん及びてんかんに伴う性格行動障害、片頭痛発作の発症抑制に対する使用においては、使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 躁病及び躁うつ病の躁状態:本剤の躁病及び躁うつ病の躁状態に対する使用においては、厚生省「適応外使用に係る医療用医薬品の取扱いについて(研第4号・医薬審第104号)」通知に該当する医療用医薬品として承認されたため、副作用発現頻度が明確となる国内での調査を実施していない。 1.重大な副作用(頻度不明) 1).劇症肝炎等の重篤な肝障害、黄疸、脂肪肝等を起こすことがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 2).高アンモニア血症を伴う意識障害が現れることがあるので、定期的にアンモニア値を測定するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 3).溶血性貧血、赤芽球癆、汎血球減少、重篤な血小板減少、顆粒球減少が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。 4).急性膵炎が現れることがあるので、激しい腹痛、発熱、嘔気、嘔吐等の症状が現れたり、膵酵素値上昇が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行う。 5).間質性腎炎、ファンコニー症候群が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。 7).過敏症症候群が現れることがあるので、観察を十分に行い、初期症状として発疹、発熱がみられ、更にリンパ節腫脹、肝機能障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等の症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う(なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意する)。 8).脳萎縮、認知症様症状(健忘、見当識障害、言語障害、寡動、知能低下、感情鈍麻等)、パーキンソン様症状(静止時振戦、硬直、姿勢異常・歩行異常等)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う(なお、これらの症状が発現した例では中止により、ほとんどが1〜2カ月で回復している)。 9).横紋筋融解症が現れることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK上昇(CPK上昇)、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 10).抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)が現れることがあるので、観察を十分に行い、低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム量増加、高張尿等が現れた場合には水分摂取の制限等の適切な処置を行う。 11).間質性肺炎、好酸球性肺炎が現れることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等が認められた場合には、速やかに胸部X線、速やかに胸部CT等の検査を実施し、間質性肺炎、好酸球性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う。 2.その他の副作用:次記のような副作用が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行う。 1).血液:(頻度不明)貧血、白血球減少、好酸球増多、低フィブリノゲン血症、血小板凝集能低下。 2).精神神経系:(頻度不明)傾眠、失調、眩暈、頭痛、不眠、不穏、感覚変化、振戦、視覚異常、抑うつ。 3).消化器:(頻度不明)悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、食欲亢進、口内炎、便秘。 5).皮膚:(頻度不明)脱毛。 6).過敏症:(頻度不明)発疹。 7).泌尿器:(頻度不明)血尿、夜尿・頻尿、尿失禁。 8).生殖器:(頻度不明)月経異常(月経不順、無月経)、多嚢胞性卵巣。 9).その他:(頻度不明)倦怠感、高アンモニア血症、体重増加、鼻血、口渇、浮腫、歯肉肥厚、発熱、カルニチン減少。 使用上の注意 (添付文書全文) (禁忌) <効能共通> 1.重篤な肝障害のある患者[肝障害が強く現れるため致死的になる恐れがある]。 2.本剤投与中はカルバペネム系抗生物質(パニペネム・ベタミプロン、メロペネム水和物、イミペネム水和物・シラスタチンナトリウム、ビアペネム、ドリペネム水和物、テビペネム ピボキシル)を併用しない。 3.尿素サイクル異常症の患者[重篤な高アンモニア血症が現れることがある]。 <片頭痛発作の発症抑制> 4.妊婦又は妊娠している可能性<片頭痛発作>のある女性。 (原則禁忌) <各種てんかん及びてんかんに伴う性格行動障害の治療、躁病及び躁うつ病の躁状態の治療> 妊婦又は妊娠している可能性<てんかん・躁病及び躁うつ病>のある女性。 (慎重投与) 1.肝機能障害又はその既往歴のある患者[肝機能障害が強く現れる恐れがある]。 2.薬物過敏症の既往歴のある患者。 3.自殺企図の既往及び自殺念慮のある躁病及び自殺念慮のある躁うつ病の躁状態の患者[症状が悪化する恐れがある]。 4.次のような尿素サイクル異常症が疑われる患者[重篤な高アンモニア血症が現れる恐れがある];1)原因不明の脳症若しくは原因不明の昏睡の既往のある患者、2)尿素サイクル異常症又は原因不明の乳児死亡の家族歴のある患者。 (重要な基本的注意) 1.本剤で催奇形性が認められているため、妊娠する可能性のある女性に使用する場合には、本剤による催奇形性について十分に説明し、本剤の使用が適切であるか慎重に判断する。 2.てんかん患者においては、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態が現れることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う(なお、高齢者、虚弱者の場合は特に注意する)。 3.片頭痛患者においては、本剤は発現した頭痛発作を緩解する薬剤ではないので、片頭痛患者において、本剤投与中に頭痛発作が発現した場合には必要に応じて頭痛発作治療薬を頓用させる。 投与前にこのことを患者に十分に説明しておく。 4.片頭痛患者においては、本剤投与中は症状の経過を十分に観察し、片頭痛患者において、頭痛発作発現の消失・軽減により患者の日常生活への支障がなくなったら一旦本剤の投与を中止し、投与継続の必要性について検討し、なお、症状の改善が認められない場合には、漫然と投与を継続しない。 5.重篤な肝障害(投与初期6カ月以内に多い)が現れることがあるので、投与初期6カ月間は定期的に肝機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察する。 その後も連用中は定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。 また、肝障害とともに急激な意識障害が現れることがあるので、このような症状が現れた場合には、直ちに適切な処置を行う。 6.連用中は定期的に腎機能検査、血液検査を行うことが望ましい。 7.尿素サイクル異常症が疑われる患者においては、本剤投与前にアミノ酸分析等の検査を考慮し、なお、このような患者では本剤投与中は、アンモニア値の変動に注意し、十分な観察を行う。 8.眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。 9.本剤は製剤学的にバルプロ酸ナトリウムの溶出を制御して徐放化させたものであり、服用後一定時間消化管内に滞留する必要があるので、重篤な下痢のある患者では血中濃度が十分に上昇しない可能性があるので注意する。 10.他のバルプロ酸ナトリウム製剤を使用中の患者において使用薬剤を本剤に切り替える場合、血中濃度が変動することがあるので注意する。 (相互作用) 1.併用禁忌:カルバペネム系抗生物質(パニペネム・ベタミプロン<カルベニン>、メロペネム水和物<メロペン>、イミペネム水和物・シラスタチンナトリウム<チエナム>、ビアペネム<オメガシン>、ドリペネム水和物<フィニバックス>、テビペネム ピボキシル<オラペネム>)[てんかんの発作が再発することがある(バルプロ酸の血中濃度が低下する)]。 2.併用注意: 1).バルビツール酸剤(フェノバルビタール等)[バルプロ酸の作用が減弱、バルビツール酸剤の作用が増強することがある(バルプロ酸の血中濃度が低下し、また、バルビツール酸剤の血中濃度を上昇させる)]。 2).フェニトイン、カルバマゼピン[バルプロ酸の作用が減弱、併用薬剤の作用が増強又は減弱することがある(バルプロ酸の血中濃度が低下し、また、併用薬剤の血中濃度を上昇又は、低下させる)]。 3).エトスクシミド、アミトリプチリン、ノルトリプチリン[併用薬剤の作用が増強することがある(併用薬剤の血中濃度を上昇させる)]。 4).クロバザム[バルプロ酸の作用が増強されることがある(機序は不明であるが、バルプロ酸の血中濃度が上昇する)]。 5).ラモトリギン[併用薬剤の消失半減期が約2倍延長するとの報告がある(肝におけるグルクロン酸抱合が競合する)]。 6).ロラゼパム<注射剤>[併用薬剤の消失半減期が延長することがある(肝におけるグルクロン酸抱合が競合する)]。 7).ベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム等)、ワルファリンカリウム[併用薬剤の作用が増強することがある(遊離型の併用薬剤の血中濃度を上昇させる)]。 8).サリチル酸系薬剤(アスピリン等)[バルプロ酸の作用が増強されることがある(遊離型バルプロ酸濃度が上昇し、また、バルプロ酸の代謝が阻害される)]。 10).クロナゼパム[アブサンス重積<欠神発作重積>が現れたとの報告がある(機序は不明である)]。 (高齢者への投与) 1.本剤は、血漿アルブミンとの結合性が強いが、高齢者では血漿アルブミンが減少していることが多いため、遊離の薬物の血中濃度が高くなる恐れがあるので、用量に留意して慎重に投与する。 2.てんかん患者においては、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態が現れやすいので慎重に投与する。 3.片頭痛発作の発症抑制に対する高齢者における安全性及び有効性については、現在までの国内外の臨床試験で明確なエビデンスが得られていない。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) <片頭痛発作の発症抑制> 1.妊婦又は妊娠している可能性<片頭痛発作>のある女性には、投与しない。 <各種てんかん及びてんかんに伴う性格行動障害の治療、躁病及び躁うつ病の躁状態の治療> 2.妊婦又は妊娠している可能性<てんかん・躁病及び躁うつ病>のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。 3.妊娠中<てんかん・躁病及び躁うつ病>にやむを得ず本剤を投与する場合には、可能な限り単剤投与することが望ましい[他の抗てんかん剤(特にカルバマゼピン)と併用して投与された患者の中に、奇形児を出産した例がバルプロ酸ナトリウム製剤単独投与群と比較して多いとの疫学的調査報告がある]。 <効能共通> 4.二分脊椎児を出産した母親の中に、本剤の成分を妊娠初期に投与された例が対照群より多いとの疫学的調査報告があり、また、本剤の成分を投与された母親に、心室中隔欠損等の心奇形や多指症、口蓋裂、尿道下裂等の外表奇形、その他の奇形児を出産したとの報告がある。 また、特有の顔貌を有する児(前頭部突出、両眼離開、鼻根扁平、浅く長い人中溝、薄い口唇等)を出産したとする報告がみられる。 5.妊娠中の投与により、新生児に呼吸障害、肝障害、低フィブリノゲン血症等が現れることがある。 6.妊娠中の投与により、新生児に低血糖、退薬症候(神経過敏、過緊張、痙攣、嘔吐)が現れるとの報告がある。 8.海外で実施された観察研究において、妊娠中にバルプロ酸ナトリウム製剤を投与された母親からの出生児508例は、当該製剤を投与されていない母親からの出生児655,107例と比較して、自閉症発症リスクが高かったとの報告がある[調整ハザード比:2. 9)]。 9.動物実験(マウス)で、本剤が葉酸代謝を阻害し、新生仔先天性奇形に関与する可能性があるとの報告がある。 10.授乳婦に投与する場合には授乳を避けさせる[ヒト母乳中へ移行することがある]。 (小児等への投与) 1.低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。 2.片頭痛発作の発症抑制に対する小児における安全性及び有効性については、現在までの国内外の臨床試験で明確なエビデンスが得られていない。 (過量投与) 1.症状:誤飲や自殺企図による過量服用により意識障害(傾眠、昏睡)、痙攣、呼吸抑制、高アンモニア血症、脳水腫を起こした例が報告されており、外国では死亡例が報告されている(徐放性製剤の場合、症状が遅れて現れることがある)。 2.処置:過量投与時、意識の低下、嚥下反応の消失がなければ早期に胃洗浄を行い、下剤、活性炭投与を行い、尿排泄を促進し、一般的な支持・対症療法を行い、また必要に応じて直接血液灌流、血液透析を行う(ナロキソンの投与が有効であったとする報告がある)。 (適用上の注意) 1.本剤は噛み砕かずに、水とともに服薬させる。 2.本剤の白色の残渣が糞便中に排泄される。 3.薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。 (その他の注意) 海外で実施されたバルプロ酸ナトリウム製剤を含む複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く(抗てんかん薬服用群:0. また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1,000人あたり2. 4人多いと計算されている。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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バルプロ酸Na徐放B錠「トーワ」が名称変更!AとBの違いは?

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バルプロ酸ナトリウムは、1975年から発売されている「デパケン」というお薬のジェネリック医薬品になります。 ジェネリック医薬品は先発品(デパケン)と同じ主成分で作られています。 効果・効能も先発品と同じですが、薬価が安く設定されているため経済的なメリットのあるお薬です。 バルプロ酸ナトリウムは様々な作用を持つお薬ですが、精神科領域では主に気分安定薬として用いられています。 気分安定薬というのは、主に双極性障害(躁うつ病)に用いられる治療薬の事で、気分の高揚を抑えたり、気分の落ち込みを持ち上げたりといった気分の波を抑える作用を持つお薬の事です。 しかし実はそれ以外にもバルプロ酸ナトリウムは様々な作用を持っています。 神経内科領域では抗てんかん薬(てんかんを抑える)、偏頭痛治療薬としても使われています。 気分安定薬にもいくつか種類があり、気分の上がりを抑える作用(抗躁作用)に優れるもの、気分の落ち込みを持ち上げる作用(抗うつ作用)に優れるものなど、それぞれ特徴があります。 そのため患者さんの症状に応じて最適なお薬を選んでいく必要があります。 ここではバルプロ酸ナトリウムの効果や特徴、どんな作用機序を持っているお薬でどんな人に向いているお薬なのかを紹介していきます。 1.バルプロ酸ナトリウムの特徴 まずはバルプロ酸ナトリウムの特徴を挙げます。 バルプロ酸ナトリウムは、抗躁作用を持つ気分安定薬になります。 双極性障害の治療薬に求められる作用は主に3つあります。 それは• 躁状態を改善させる作用• うつ状態を改善させる作用• 将来の異常な気分の波の再発を抑える作用 です。 バルプロ酸ナトリウムはこの3つの作用のうち、「躁状態の改善」と「再発予防効果」はしっかりと有しています。 抗躁作用はしっかりと有しており、双極性障害によく用いられる治療薬である「リーマス(一般名:炭酸リチウム)」とおおよそ同等の力があると評価されています。 しかしリーマスには抗うつ作用も認められていますが、バルプロ酸ナトリウムは抗うつ作用は明らかではなく、あっても弱い作用だと思われます。 バルプロ酸ナトリウムは剤型が豊富だという利点もあります。 具体的には、• バルプロ酸ナトリウム錠• バルプロ酸ナトリウムシロップ• バルプロ酸ナトリウム細粒• バルプロ酸ナトリウム徐放錠• バルプロ酸ナトリウム徐放顆粒 といった豊富な剤型があります。 ちなみに徐放製剤というのは、ゆっくり効く長く効くバルプロ酸ナトリウムだという意味です。 バルプロ酸ナトリウムは薬効が短いため、1日2~3回に分けて飲まないといけません。 これだと手間がかかるため徐放製剤が開発されました。 R錠は1日1~2回の服薬で効果が安定する事が確認されており、また緩やかに効くため副作用も少なくなっています。 徐放製剤の方がメリットが大きいため、現状ではバルプロ酸ナトリウムは徐放製剤が多く用いられています。 バルプロ酸ナトリウムのデメリットとしては主に肝臓で代謝されるため、肝臓系の副作用に注意が必要なことが挙げられます。 特に元々肝臓が悪い方は使用を慎重に考えないといけません。 バルプロ酸ナトリウムの血中濃度が上がりすぎると傾眠や昏睡などが生じてしまい、これは特に肝機能の悪い方で生じやすくなります。 これらの副作用は日常でバルプロ酸ナトリウムを処方していて滅多に見る副作用ではありませんが、注意は必要です。 またバルプロ酸ナトリウムには催奇形性(奇形児が生まれるリスクが増える)の可能性が指摘されているため、妊婦への極力投与すべきではありません、。 双極性障害で治療中の女性が妊娠を予定する場合は、バルプロ酸ナトリウムは原則として中止すべきで、妊娠中の投与はどうしてもやむを得ない場合に限られます。 バルプロ酸ナトリウムのもう1つのデメリットとして、気分安定薬としての作用機序がはっきりと解明されていないという点も挙げられます。 てんかんに対しての作用機序はある程度分かっていますが、躁状態に対する作用機序は特定されていません。 以上から、バルプロ酸ナトリウムの特徴として次のような事が挙げられます。 【良い特徴】• 抗躁作用を有する• 再発予防効果がある• 剤型が豊富 【悪い特徴】• 抗うつ作用は明らかではない• 作用機序が未だ明確に分かっていない• 催奇形性がある可能性がある• 副作用に注意(特に肝機能が悪い方) 2.バルプロ酸ナトリウムの作用機序 バルプロ酸ナトリウムは、双極性障害(躁うつ病)の治療薬として用いられ、躁状態をおさえる効果を持ちます。 またそれ以外にもてんかんや偏頭痛を予防する作用も有しています。 てんかん• 躁状態• 偏頭痛 これらはいずれも「脳」に異常が生じている疾患であるため、バルプロ酸ナトリウムは脳神経に何らかの作用をもたらすと考えられます。 ではバルプロ酸ナトリウムはどのような作用機序を持っているのでしょうか。 GABAは神経をリラックスさせるはたらきがあります。 具体的には、GABAトランスアミナーゼというGABAを分解する酵素があるのですが、このはたらきをブロックするのがバルプロ酸ナトリウムになります。 GABAトランスアミナーゼの作用をブロックすれば、GABAが分解されなくなるため、GABAの濃度が高まるというわけです。 これにより神経の興奮が低下します。 更にバルプロ酸ナトリウムはグルタミン酸をGABAに変換させるGAD酵素を活性化させるはたらきもあります。 これによりGABAの合成が亢進するため、GABA濃度は更に高まります。 また、神経細胞のナトリウムチャネルとカルシウムチャネルをブロックするはたらきもある事が知られています。 チャネルというのはイオンが通る穴のようなものです。 ナトリウムチャネルというのは、ナトリウムイオンが通れる穴だと考えて下さい。 チャネルと通って、神経細胞内にナトリウムやカルシウムが入ってくると、神経細胞は興奮します(これを脱分極と言います)。 バルプロ酸ナトリウムはこれをブロックするため、これも神経細胞の興奮を抑えるはたらきになります。 これらがバルプロ酸ナトリウムの主な作用機序になります。 しかし、以上の説明は「てんかん」におけるバルプロ酸ナトリウムの作用機序です。 てんかんはこの機序である程度説明がつくのですが、躁状態の改善においても果たしてこの機序だけで抗躁作用を発揮しているのかは明らかではありません。 神経の興奮を抑えることは、躁状態(気分高揚、多弁など)も改善させるとは考えられるため、このてんかんにおける作用機序は躁状態改善に一役買っている事は十分考えられます。 しかし恐らく、この作用以外にも何らかの作用があって躁状態を改善させているのだと思われます。 バルプロ酸ナトリウムはドーパミンやセロトニンといった気分に関係する神経伝達物質にも影響をもたらしているという報告もあり、これが抗躁作用に関係しているのかもしれません。 いずれも「可能性」に過ぎず、躁状態におけるバルプロ酸ナトリウムの作用機序は今後の解明が待たれるところになります。 3.バルプロ酸ナトリウムの適応疾患 添付文書にはバルプロ酸ナトリウムの適応疾患として、 1.各種てんかん(小発作・焦点発作・精神運動発作ならびに混合発作)およびてんかんに伴う性格行動異常(不機嫌・易怒性等)の治療 2.躁病および躁うつ病の躁状態の治療 3.偏頭痛発作の発症抑制 が挙げられています。 精神科領域では、主に躁状態の改善のために用いられます。 精神科でてんかんの治療を行うこともありますが、最近では神経内科医が行うことが多く、精神科でてんかん治療を行う機会はそう多くはないのです。 また偏頭痛の治療にも有効ですが、「現在生じている偏頭痛」を抑える力はなく、あくまでも「発症を予防する」という位置づけになります。 バルプロ酸ナトリウムは躁状態をしっかりと抑えてくれます。 躁状態を抑えるお薬というと「リーマス(炭酸リチウム)」が代表的ですが、バルプロ酸ナトリウムはリーマスと並んで、躁状態を治療してくれるお薬になります。 4.バルプロ酸ナトリウムの歴史 バルプロ酸ナトリウムが初めて作られたのは1800年代の終盤だと言われていますが、当時はお薬としては用いられておらず、「溶媒(他の成分を溶かすために使われる物質)」として用いられていたそうです。 お薬としての効果があることが分かったのは1960年代で、偶然の発見になります。 抗利尿剤(尿を出しにくくするお薬)の動物実験において、抗利尿剤の溶媒としてバルプロ酸ナトリウムを用いたところ、抗けいれん作用(痙攣を抑える作用)・筋弛緩作用(筋肉を緩める作用)がある事がぐ偶然発見されたのです。 その後バルプロ酸ナトリウムに対する研究が進められ、けいれんを抑える作用が確認され、「抗てんかん薬」として用いられるようになったのです。 その後、向精神作用(精神への作用)や偏頭痛に対する作用も気付かれるようになり、現在では躁状態と偏頭痛の治療薬としても用いられています。 バルプロ酸ナトリウムはこのように• てんかん• 双極性障害• 偏頭痛 といった「脳」の幅広い疾患に対して効果を発揮するお薬なのです。 5.バルプロ酸ナトリウムが向いている人は? バルプロ酸ナトリウムの特徴をもう一度みてみましょう。 抗躁作用を有する• 抗うつ作用は明らかではない• 作用機序が未だ明確に分かっていない• 催奇形性がある可能性がある• 副作用に注意(特に肝機能が悪い方)• 剤型が豊富 ということが挙げらました。 ここから、主に双極性障害の躁状態をターゲットにして用いるお薬だと言えます。 一方で双極性障害というのは必ずしも躁状態だけでなくうつ状態も認める疾患です。 期間的にはうつ状態の方が圧倒的に長く、経過中の8割程度はうつ状態だとも言われています。 そのため、うつ状態の治療をもするのであればバルプロ酸ナトリウムだけでは不十分な可能性があり、この場合は別のお薬の併用を検討する必要もあります。 注意点としては、妊娠中の方は極力用いてはいけません。 催奇形性の可能性が報告されているからです。 また、• 妊娠の可能性のある方• 肝機能障害のある方 もあまり用いない方が良いお薬でしょう。 6.ジェネリック医薬品の効能は本当に先発品と同じなのか 安価なジェネリック医薬品があるのは嬉しい事ですが、一方で「ジェネリック医薬品は本当に先発品と同じ効果なの?」と心配になる方もいらっしゃるのではないでしょうか。 ジェネリック医薬品に対して、 「安い分、質が悪いのでは」 「やっぱり正規品(先発品)の方が安心なのではないか」 と感じる方は少なくありません。 ジェネリックの利点は「値段が安い」ところですが、「正規品か、安い後発品かどっちにしましょうか」と聞かれれば、「安いという事は質に何か問題があるのかも」と考えてしまうのは普通でしょう。 しかし、 基本的に正規品(先発品)とジェネリック(後発品)は同じ効果だと考えて問題ありません。 その理由は同じ主成分を用いていることと、ジェネリックも発売に当たって試験があるからです。 ジェネリックは発売するに当たって、「これは先発品と同じような効果を示すお薬です」ということを証明した試験を行わないといけません。 これを「生物学的同等性試験」と呼びますが、このような試験結果や発売するジェネリック医薬品についての詳細を厚生労働省に提出し、合格をもらわないと発売はできないのです。 そのため、基本的にはジェネリックであっても先発品と同等の効果が得られると考えてよいでしょう。 しかし臨床をしていると、 「ジェネリックに変えてから調子が悪い」 「ジェネリックの効きが先発品と違う気がする」 という事がたまにあります。 精神科のお薬は、「気持ち」に作用するためはっきりと分かりにくいところもありますが、例えば降圧剤(血圧を下げるお薬)のジェネリックなどでも「ジェネリックに変えたら、血圧が下がらなくなってきた」などと、明らかに先発品と差が出てしまうこともあります。 なぜこのような事が起こるのでしょうか。 先発品とジェネリック医薬品は、生物学的同等性試験によって、同じ薬効を示すことが確認されています。 この誤差が人によっては明らかな差として出てしまうことがあります。 また先発品とジェネリックは、「主成分」は同じです。 しかし主成分は同じでも添加物は異なる場合があります。 その製薬会社それぞれで、患者さんの飲み心地を考えて、添加物を工夫している場合もあるのです。 この添加物が人によって合わなかったりすると、お薬をジェネリックに変えたら調子が悪くなったりしてしまう可能性があります。 このため、「先発品とジェネリックは基本的には同じ効果だけども、微妙な違いはある」、というのがより正確な表現になります。 ジェネリックに変更したら明らかに調子がおかしくなるというケースは、臨床では多く経験することはありません。 しかし全く無いわけではなく、確かに時々あります。 そのため、そのような場合は無理してジェネリックを続けるのではなく、他のジェネリックにするか、先発品に戻してもらうようにしましょう。 ちなみに、「ジェネリックは安い分、質が悪いのでは?」と心配される方がいますが、これは基本的には誤解になります。 ジェネリックが安いのは質が悪いからではなく、巨額の研究・開発費がかかっていない分が引かれているのです。 新薬を開発するのには莫大なお金がかかるそうです。 製薬会社に聞くところによると数百億、数千億というお金がかかるそうです。 先発品が高いのは、このような巨額の研究・開発費が乗せられているのです。 一方でジェネリックは研究・開発はする必要がありません。 その分が安くなっているわけで、決して成分の質が悪いから安くなっているのではありません。 【メンタルヘルス向上のヒント】 【こころの病気】 - - - - -恐怖症 -- -- -- -- -- - - - - - - 【こころと身体の病気】 【お薬()】 - - -- -- -- - --超短時間型 --- --短時間型 --- --- --- --- --中時間型 --- --- --- --- --- --- --長時間型 --- --- -メラトニン受容体作動薬 -- -オレキシン受容体拮抗薬 -- -三環系抗うつ剤 -- -- -- -- -- -四環系抗うつ剤 -- -- - -- -- -- -- -- - -- -- -- - -- -- -その他 -- -- -- () - - - - - - - - - - - - - - 抗精神病薬 - -- -- -第2世代抗精神病薬 -- -- -- -- -- -- -- -- -- - - - - - ADHD治療薬 - 抗酒薬 - 漢方薬 - - - - 向精神薬の副作用 - - - 【精神科への受診】 【こころの検査】 【治療法】 【精神疾患と取り巻く制度】.

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